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Descrição
O CJC-1295 (sem DAC) (GRF Modificado) é um peptídeo de pesquisa, também conhecido como Mod GRF (1–29), um análogo tetrassubstituído do hormônio liberador do hormônio do crescimento (GHRH 1–29) projetado para maior estabilidade e afinidade ao receptor sem a conjugação com um Complexo de Afinidade com Drogas (DAC). Ele ativa o receptor de GHRH para estimular a sinalização da adenilato ciclase e do cAMP, levando à ativação de vias de sinalização somatotrópicas em condições experimentais. O Mod GRF (1–29) é utilizado em pesquisas focadas na farmacocinética de peptídeos e nos mecanismos de regulação do receptor hipofisário.
Visão geral
O GRF modificado (1-29) é um peptídeo sintético correspondente à região N-terminal de 29 aminoácidos do fator liberador do hormônio do crescimento (GRF), incorporando substituições de aminoácidos específicas para aumentar a estabilidade bioquímica em sistemas experimentais. Este análogo truncado representa o domínio GRF comumente utilizado em estudos laboratoriais focados na sinalização endócrina e em fluxos de trabalho de interação peptídeo-receptor.
O composto é comumente referenciado na literatura científica como CJC-1295 sem DAC, diferenciando-o das variantes de duração prolongada e com afinidade modificada. Em pesquisas, esse formato sem DAC é utilizado para investigar a interação com receptores, o início precoce da sinalização e a dinâmica temporal das vias de sinalização em condições pré-clínicas controladas.
Este material destina-se estritamente à utilização em pesquisa, em experimentos in vitro e em estudos com modelos animais in vivo.
Características bioquímicas
Sequência : Tyr-D-Ala-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Gln-Ser-Tyr-Arg-Lys-Val-Leu-Ala-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Leu-Leu-Gln-Asp-Ile-Leu-Ser-Arg-NH 2
Fórmula molecular : C 152 H 252 N 44 O 42
Massa molar : 3368,7 g/mol
Sinônimos : Mod GRF 1-29, CJC-1295 (sem DAC)
A substituição de D-alanina na posição 2 é utilizada no planejamento experimental de peptídeos para reduzir a susceptibilidade à clivagem enzimática observada em motivos de sequência nativos em matrizes biológicas. A amidação C-terminal é incluída para garantir estabilidade conformacional e comportamento consistente de interação com o receptor durante análises in vitro.
Aplicações de pesquisa
O GRF modificado (1-29) é utilizado em pesquisas laboratoriais para investigar a ativação do receptor do hormônio liberador do hormônio do crescimento (GHRHR) e as cascatas de sinalização intracelular associadas. O peptídeo é aplicado como um composto de referência para o estudo da dinâmica ligante-receptor, da cinética do receptor e da modulação da via do segundo mensageiro em sistemas experimentais controlados.
Aplicações experimentais comuns incluem:
- Ensaios de afinidade e cinética de ligação do GHRHR
- Estudos sobre a ativação da adenilato ciclase e a sinalização do AMP cíclico
- Comparações da relação estrutura-atividade (SAR) entre análogos de GRF(1-29)
- Investigações sobre a sinalização endócrina e neuroendócrina em modelos de pesquisa celular e animal.
A ausência de modificação do DAC é aproveitada no planejamento experimental para avaliar eventos de sinalização transitórios sem contribuições de afinidade de longa duração.
Contexto de via/mecanismo
O GRF modificado (1-29) interage com o receptor do hormônio liberador do hormônio do crescimento (GHRHR), um receptor acoplado à proteína da classe BG frequentemente estudado por seu acoplamento primário à sinalização de Gs . Em modelos canônicos, a ativação do receptor estimula a atividade da adenilato ciclase, aumentando o AMP cíclico intracelular e envolvendo eventos de fosforilação ligados à PKA e reguladores transcricionais a jusante.
Este eixo de sinalização é utilizado em pesquisas pré-clínicas para caracterizar a especificidade do receptor, a amplificação do sinal, os padrões de ativação temporal e os mecanismos de regulação por feedback em sistemas modelo endócrinos e neuroendócrinos.
Resumo da Pesquisa Pré-Clínica
Estudos pré-clínicos que empregam GRF modificado (1-29) têm se concentrado em perfis de ativação de receptores, potência comparativa entre análogos de GRF e cinética de sinalização intracelular em sistemas baseados em células. Estudos in vivo em animais têm sido usados para examinar a regulação da sinalização do eixo endócrino e as características de distribuição do peptídeo usando parâmetros laboratoriais estabelecidos.
Essas investigações contribuem para o conhecimento fundamental sobre os mecanismos de sinalização de hormônios peptídicos e a farmacologia de seus receptores. Todas as descobertas relatadas são derivadas exclusivamente de sistemas experimentais não clínicos.
Testes de formulário e analíticos
Este peptídeo é fornecido como um sólido liofilizado, destinado a garantir a estabilidade durante o armazenamento e o transporte antes do manuseio em laboratório. A identidade e a pureza do produto são verificadas utilizando técnicas analíticas consagradas, como cromatografia líquida de alta eficiência (HPLC) e espectrometria de massa (MS).
Todos os materiais são fabricados em condições laboratoriais controladas para garantir a consistência entre lotes e a reprodutibilidade da pesquisa.
Citações referenciadas
- L. Jetté et al., “Bioconjugados de hGRF1–29-albumina do fator liberador do hormônio do crescimento humano (hGRF) ativam o receptor de GRF na hipófise anterior em ratos: identificação do CJC-1295 como um análogo de GRF de longa duração”, Endocrinology , vol. 146, nº 7, pp. 3052–3058, 2005. [ PubMed ]
- LA Frohman et al., “Degradação enzimática rápida do hormônio liberador do hormônio do crescimento pelo plasma in vitro e in vivo em um produto biologicamente inativo clivado no terminal NH 2 ”, J. Clin. Invest. , vol. 78, nº 4, pp. 906–913, 1986. [ PubMed ] [ PMC ]
- J. Izdebski et al., “Novos análogos potentes de hGH-RH com maior resistência à degradação enzimática”, J. Pept. Sci. , vol. 8, nº 7, pp. 289–296, 2002. [ PubMed ]
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